Cloreto de dequalínio CAS: 522-51-0

26-05-2023

522-51-0- Propriedades físico-químicas

Fórmula molecularC30H40Cl2N4
Massa molar527,57
Ponto de fusão≥300°C (lit.)
SolubilidadeLigeiramente solúvel em água e em etanol (96 por cento).
Aparênciaorganizado
CorBege
Merck13.2930
Condição de armazenamento2-8°C
EstabilidadeEstável por 2 anos conforme fornecido. Soluções em DMSO ou água destilada podem ser armazenadas a -20° por até 3 meses.
UsarDrogas antibacterianas de amplo espectro para faringite aguda, desinfecção oral
Estudo in vitroO cloreto de dequalínio (DECA) é um composto lipofílico catiônico com uma estrutura semelhante ao corante Rodamina 123. O DECA se acumula seletivamente e é retido nas mitocôndrias das células tumorais, onde atua como um veneno mitocondrial ao bloquear as enzimas mitocondriais e, posteriormente, interrompe a produção de energia celular , levando finalmente à morte celular. O Cloreto de Dequalínio é um bloqueador da condução ganglionar (EC50=2 μm). O dequalínio é um potente inibidor dos canais de potássio nos hepatócitos sensíveis à melitina e da resposta à nicotina no músculo esquelético. O dequalínio bloqueia a perda de potássio induzida pela angiotensina II com um IC50 de 1,5 μm e inibe a hiperpolarização posterior sensível ao dequalínio (AHP) em neurônios simpáticos de ratos cultivados, o componente pode ser rápida e reversivelmente inibido, seguido pela geração de um único potencial de ação. O cloreto de dequalínio (DECA) é um inibidor catiônico lipofílico de PKC. Quando exposto à luz ultravioleta, DECA se liga covalentemente e inibe reversivelmente PKC α e PKC β.
Estudo in vivoEm camundongos com tumores de bexiga MB49, o cloreto de dequalínio (2 mg/kg/d, I. p.) mostrou atividade anticancerígena com um T/C de 210%.

522-51-0- Informação de referência

Atividade biológicaCloreto de Dequalínio é um inibidor de PKC com um IC50 de 7-18 μM, e também é um bloqueador de canal de potássio sensível a peptídeos de toxina de abelha seletivo com um IC50 de 1,1 μM.
AlvoValor
PKC7 μM-18 μM
usarmedicamentos antibacterianos de amplo espectro para faringite aguda, desinfecção oral, etc.


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