Semaglutida CAS 910463-68-2
Semaglutida CAS 910463-68-2
Érico
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introdução
semaglutida é um análogo de GLP-1 (peptídeo-1 semelhante ao glucagon) de nova geração desenvolvido pela NovoNordisk, Dinamarca. A semaglutida é uma formulação de ação prolongada baseada na estrutura básica da Liraglutida, que é mais eficaz no tratamento do diabetes tipo 2. A Novo Nordisk concluiu seis estudos de Fase IIIa para sua injeção de Sommarutide e apresentou um novo pedido de registro de medicamento para sua injeção semanal junto à Food and Drug Administration (FDA) dos EUA e um pedido de Autorização de Introdução no Mercado (MAA) à Agência Europeia de Medicamentos (EMA). ) em 5 de dezembro de 2016. Por outro lado, uma formulação oral de sommarlutida uma vez ao dia está atualmente na fase III.
efeito
Sommarlutida é uma formulação de ação prolongada baseada na estrutura básica da Liraglutida, mais eficaz no tratamento do diabetes tipo 2.
preparação
A sommarutide foi preparada pelo método de síntese em fase sólida-líquida. O peptídeo de cadeia linear Aib8, Arg34GLP-1 (7-37) e o agente acilante de cadeia lateral gordurosa foram preparados pelo método de síntese em fase sólida. O peptídeo de cadeia linear Lys26 foi modificado por agente acilante de cadeia gordurosa sintética sob condições alcalinas para obter sommarutide. A atividade biológica de amostras caseiras foi determinada por imunoensaio de transferência de energia por ressonância de fluorescência resolvida no tempo.
Nova classe de medicamentos de agonistas do receptor GLP-1
A semeglutida é um novo análogo do GLP-1 que é injetado por via subcutânea uma vez por semana. Sommarlutida é um análogo do GLP-1 de ação prolongada desenvolvido pela Novo Nordisk com injeção subcutânea de 1 μg. Em comparação com a lilaplutida, a sommarlutida tem uma cadeia gordurosa mais longa e uma hidrofobicidade aumentada, mas a sommarlutida é modificada pelo PEG de cadeia curta e a sua hidrofilicidade é grandemente melhorada. Após a modificação do PEG, ele pode não apenas se ligar intimamente à albumina, cobrir o local de hidrólise da enzima DPP-4, mas também reduzir a excreção renal, prolongar a meia-vida biológica e alcançar um efeito de ciclo longo. A sommarutide da Novo Nordisk utiliza a sitagliptina do DPP-4 e o progenitor do GLP-1, a exenatida de ação prolongada (deve ser projetada para competir frente a frente com a trulicidade da Lilly, o bullying está no mercado há muito tempo). No ensaio, altas doses de soma diminuíram A1C1,6% e reduziram o peso corporal em até 6kg. O ensaio examinou a eficácia e segurança de 1,0 mg de sommarutide em comparação com uma injeção semanal de 2,0 mg de exenatida em 813 pacientes com diabetes tipo 2 durante um período de 56 semanas em que os pacientes foram tratados com dois medicamentos antidiabéticos orais, 1-chemicalbook1. Em dezembro de 2017, o FDA aprovou oficialmente o medicamento GLP-1 da NovoNordisk, uma vez por semana, Sommarutide, sob a marca Ozempic. De acordo com dados de ensaios clínicos, o Ozempic reduziu os níveis de HbA1c em comparação com placebos, Januvia da Merck, Bydureon da Astrazeneca e Lantus da Sanofi. A droga também demonstrou capacidade de ajudar os pacientes a perder peso. Como líder no campo do diabetes, a NovoNordisk (NovoNordisk) não apenas no campo da insulina de três pontos, seu desenvolvimento de glucagon humano como o peptídeo-1 (GLP-1) análogo Liraglutida (nome comercial: Victoza, desde sua listagem em 2009 , dominou o mercado de GLP-1, com vendas globais de até US$ 3,2 bilhões em 2016. A Liraglutida expirou e as empresas de medicamentos genéricos estão de olho nisso. Para evitar que isso aconteça, a Novo Nordisk já preparou a próxima geração de Liraglutida, que é sommarlutida. Estruturalmente, a semeglutida é uma cadeia GLP-1(7-37) com Aib de 8 bits substituindo Ala, Arg de 34 bits substituindo Lys e Lys de 26 bits ligada à cadeia gordurosa do ácido esteárico. Em comparação com Liraglutida, Semeglutida tem uma cadeia gordurosa mais longa e uma hidrofobicidade aumentada, mas a Semeglutida é modificada pelo PEG de cadeia curta e sua hidrofilicidade é bastante aumentada.Após a modificação do PEG, ele pode não apenas se ligar intimamente à albumina, cobrir o local de hidrólise da enzima DPP-4, mas também reduzir a excreção renal, prolongar a meia-vida biológica e alcançar um efeito de ciclo longo. De acordo com a análise, espera-se que o Ozempic seja um dos medicamentos mais vendidos em 2017. A Novo Nordisk prevê vendas de medicamentos de 2,2 mil milhões de dólares em 2022. Ao mesmo tempo, a Novo Nordisk está a desenvolver ativamente formas farmacêuticas orais de sommarutide, consolidando gradualmente a sua domínio no campo do diabetes.
Bioativo
A semaglutida (Rybelsus, Ozempic NN9535, OG217SC, NNC0113-0217) é um tipo de glucagon pancreático de longo prazo semelhante ao análogo do peptídeo 1 (glp-1), agonista do receptor glp-1, tem eficácia terapêutica potencial para diabetes mellitus tipo 2 (DM2 ).
